基本信息
- 项目名称：
- 小果博落回植物源新渔药的创制
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 本项目是从天然产物中提取分离活性成分并在此基础上创制为新型渔药，以期降低水产品药残和保护水环境。项目前期主要进行小果博落回的药效学研究。首先测定杀虫、杀菌的活性部位，并在活性跟踪下通过多种色谱技术分离活性分子。其次对粗提物和活性分子进行安全性评价。三是对小果博落回进行制剂学研究。最后使用活性粗提物、活性分子进行实验室防治实验，验证效果。
- 详细介绍：
- 目前，水产品安全和环境安全问题迫使新型渔药的研究开发，本研究拟采用植物源渔药来防治鱼类病害，从而降低水产品药残、保护水环境和人类健康。项目前期主要进行小果博落回的药效学研究。通过测定不同溶剂提取物对杀虫、杀菌的活性，明确有活性粗提物的提取工艺；在杀虫、杀菌活性跟踪指导下通过柱层析分离活性分子；并对活性单体进行波谱学鉴定，确定单体的种类和结构。其次进行粗提物和活性分子对鱼的急性毒性试验，对其进行安全性评价。三是对小果博落回进行制剂学研究。通过提取工艺优化、制剂处方筛选来制定质量标准。最后使用活性粗提物、活性分子进行实验室防治实验，验证效果。本项目是从天然产物中提取分离活性成分并创制为新型渔药，可以降低水产品药残和保护水环境，为保证水产养殖业健康发展提供了思路，同时也符合目前国家产业发展、食品安全和环境安全的战略需求。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 目的：开发植物源渔药来防治鱼类病害，以期降低水产品药残和保护水环境。 基本思路项：首先进行小果博落回的药效学研究。通过测定杀虫、杀菌的活性部位，并在活性跟踪下通过多种色谱技术分离活性分子。其次对粗提物和活性分子进行安全性评价。三是对小果博落回进行制剂学研究。最后使用活性粗提物、活性分子进行实验室防治实验，验证效果。
科学性、先进性及独特之处
- 目前开发植物源渔药多数处于粗提物效果水平，涉及到活性分子深度研究很少，而且相关报道缺乏在药效、毒理等方面的研究，渔药很难在产品质量标准上建立相关的质量控制体系。本研究开发植物源的化学活性分子来控制鱼类病害，并对活性分子进行了安全性评价。后期进行药物的制剂学研究，为生产上大规模使用奠定基础。本研究方法为渔药基础创新研究和新型渔药创制提供了模板，为创制具有自主知识产权的植物源新渔药奠定了理论基础。
应用价值和现实意义
- （1）项目筛选并分离出了小果博落回防治鱼类病害的活性成分，获得了四种活性单体，为开发其为新型渔药奠定了基础； （2）项目开发植物源渔药来防治鱼类病害，为使用新型渔药来保证渔业产业发展提供思路，符合渔业产业发展需求； （3）项目开发植物源渔药的立意，可以降低水产品药残和保护水环境，作品符合食品安全和环境安全的战略需求。
学术论文摘要
- 杀灭鱼类单殖吸虫药物筛选方法的建立：【目的】建立活体杀灭鱼类单殖吸虫药物筛选、药效评价的方法。【方法】通过测试活体条件下寄生虫的感染率、感染强度及对药物的敏感性，选出可以作为药物筛选的指示生物。【结果】自然条件下，寄生金鱼的坏鳃指环虫、中型指环虫和寄生欧洲鳗鲡的拟指环虫感染率最高；药敏试验中在相同浓度甲苯咪唑下，伸展指环虫、小鞘指环虫、坏鳃指环虫和鲢指环虫均较为敏感；在相同浓度吡喹酮下，拟指环虫较其它5种指环虫明显敏感；感染试验中拟指环虫对欧洲鳗鲡感染率最高，其次是中型指环虫感染金鱼。【结论】选择体型小、价格低、易获得的金鱼及其寄生的中型指环虫作为药物筛选的指示生物，可进行杀灭鱼类单殖吸虫药物筛选的研究。
获奖情况
- 1、杀灭鱼类指环虫药物筛选方法的建立 以第一作者投稿 西北农林科技大学学报（接收） 2、Bioassay-guided isolation and identification of active compounds from Macleaya microcarpa (Maxim) Fedde against fish pathogens. 以第二作者投稿Journal of fish diseases. IF 1.697 (审稿)
鉴定结果
- 本项目是在国家级大学生科技创新项目资助下完成的，所进行的研究内容、研究方法和研究结果真实可靠。主持者已分别已第一和第二作者完成论文两篇，一篇一级学报论文已经接收，SCI论文正在审稿中。
参考文献
- 1.GX Wang, Z Zhou, DX Jiang, J Han, JF Wang, LW Zhao, J Li (2010) In vivo anthelmintic activity of five alkaloids from Macleaya microcarpa (Maxim) Fedde against dactylogyrus intermedius in Carassius auratus. Vet Parasitol 171: 305-313 2.Alles GA and Ellis CH (1952) A comparative study of the pharmacology of certain cryptopine alkaloids. J Pharmacol Exp Ther 104 (3): 253-263 3.Aguirre-Guzmán G, R Meija H and Ascencio F (2004) A review of extracellular virulence product of Vibrio species important in disease of cultivated shrimp. Aquaculture Res 35:1395-1404 4.Deng AJ, Qin HL (2010) Cytotoxic dihydrobenzophenanthridine alkaloids from the roots of Macleaya microcarpa. Phytochemistry 71: 816-822
同类课题研究水平概述
- 中草药在水产使用具有悠久的历史，目前应用主要是一些临床资料，而对药效学、毒理学、活性分子及构效关系等方面研究报道很少。该领域相关的研究主要是一些植物粗提物活性的研究报道。在抗原虫方面，Ekanem等（2004）以金鱼为模式寄主，研究了虎爪豆（Mucuna pruriens）、番木瓜（Carica papaya）粗提物对小瓜虫（Ichthyophthirius multifiliis）的抗虫效果；Suzuki等（2006）采用绿茶提取物杀灭大马哈鱼、幼鳟的鱼波豆虫；有人发现，苦参（Sophora flavescens ） 和加拿大一枝黄花（Solidago canadensis）提取物具有杀灭车轮虫功能。在驱单殖吸虫方面，Steverding等 (2005) 利用澳大利亚茶树油杀灭三刺鱼上的三代虫(Gyrodactylus spp.)；Hirazawa等提取4种植物油成分杀灭红鳍东方鲀日本单殖吸虫（Heterobothrium okamotoi）和鰤贝尼登虫（Benedenia Seriolae）。我们研究小组所在的实验室，在该领域研究进展较快，研究相对比较系统和深入。先后从800多种植物中筛选出博落回（Macleaye cordata)等100多种高活性植物，并从蛇床子（Fructus Cnidii）、银杏外种皮（Exopleura of Ginkgo biloba）、牛蒡子（Arctium lappa）、重楼（Rhizorma paridis）、盾叶薯蓣（Dioscorea zingiberensis）、鸦胆子（Brucea javanica）等分离、鉴定出30多种杀虫活性成分，均显示了很高的杀虫活性。来自蛇床子的蛇床子素和异虎儿草素，48 h最佳杀灭浓度分别为1.6 mg/L、9.5 mg/L；从银杏外种皮获得银杏酸C13:0和C15:1，在48 h杀灭拟指环虫剂量分别为2.5 mg/L和6.0 mg/L；由重楼分离的薯蓣皂苷A和薯蓣皂苷B，EC50分别为0.44 mg/L和0.70 mg/L；从盾叶薯蓣获得的纤细皂苷和延龄草次苷，EC50分别为0.18 mg/L和26.48 mg/L；鸦胆因A和鸦胆因D来自鸦胆子，其EC50分别为0.49mg/L和0.57 mg/L。以上文献发现，该领域主要是粗提物、活性成分药效学研究，其它研究尚十分薄弱。
