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承办单位: 贵州大学     

基本信息

项目名称:
三七皂苷长循环纳米粒的性质研究
小类:
生命科学
简介:
研究三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN) 的性质,为纳米粒的质量评价及鉴定提供试验依据和参考。 采用复乳化溶剂挥发法制备PNS-LCN,测定其粒径及分布、Zeta 电位,用透射电镜 (TEM)观察纳米粒基本形态,采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)及红外光谱 (IR)对纳米粒与物理混合及各辅料进行比较分析鉴定,比较PNS与载药纳米粒的体外释放度研究。
详细介绍:
三七皂苷(PNS)具有保护心肌、降低血压、增加心脑血流量等药理作用。目前市售为常规口服剂型和注射剂,注射剂疗效确切,但存在过敏反应等问题;因PNS为易溶解难渗透的Ⅲ类药物,在胃肠道中不稳定,其口服制剂生物利用度低。纳米技术能提高药物稳定性和渗透性,但纳米粒主要集中在单核巨噬细胞丰富的器官,对于靶部位不在这些器官的药物,药物在此浓集使得药物在血液中循环时间短。长循环纳米粒能够解决这些问题,长循环纳米粒(long-nanoparticles, NPs)一般是指在普通纳米粒的表面用亲水性的高分子材料如PEG、PEO、MPEG-PLGA等以物理吸附或化学键合的方法进行修饰。长循环纳米粒通常对所携带的药物具有缓释、靶向、保护、提高疗效和降低毒副作用等特点。本文采用多种分析测试手段对制备的PNS-LCN进行性质研究,为纳米粒的质量控制和制剂学研究提供依据。

作品专业信息

撰写目的和基本思路

写作目的:研究PNS-LCN 的性质,为纳米粒的质量评价及鉴定提供试验依据和参考 基本思路:采用透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度仪测定其平均粒径和分散性;Zeta电位仪测定其表面电势;X射线衍射和差示扫描量热法(DSC)及红外光谱(IR)对纳米粒与物理混合及各辅料进行表征;同时对纳米粒的稳定性和体外释放度的研究。

科学性、先进性及独特之处

采用TEM、IR、DSC、XRD、释放度等手段,全面系统的研究PNS-LCN的理化性质。

应用价值和现实意义

为PNS-LCN的质量评价及鉴定提供试验依据和纳米制剂学研究和质量控制提供依据。

学术论文摘要

三七皂苷(panaxnotoginseng saponins,PNS)具有保护心肌、降低血压、增加心脑血流量等药理作用。目前市售为常规口服剂型和注射剂,注射剂疗效确切,但存在过敏反应等问题;因PNS为易溶解难渗透的Ⅲ类药物,在胃肠道中不稳定,其口服制剂生物利用度低。纳米技术能提高药物稳定性和渗透性,但纳米粒主要集中在单核巨噬细胞丰富的器官,对于靶部位不在这些器官的药物,药物在此浓集使得药物在血液中循环时间短。长循环纳米粒能够解决这些问题,长循环纳米粒(long-nanoparticles, NPs)一般是指在普通纳米粒的表面用亲水性的高分子材料如PEG、PEO、MPEG-PLGA等以物理吸附或化学键合的方法进行修饰。长循环纳米粒通常对所携带的药物具有缓释、靶向、保护、提高疗效和降低毒副作用等特点。本文采用多种分析测试手段对制备的PNS-LCN进行性质研究,为纳米粒的质量控制和制剂学研究提供依据。

获奖情况

鉴定结果

表明PNS-LCN中壳聚糖、PEG-PLGA等和PNS之间发生了分子间作用。PNS-LCN具有明显的缓释作用,PNS的体外释药参数T50、TD分别延长了约3.13倍和3.34倍。

参考文献

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同类课题研究水平概述

长循环载药纳米粒的研究 纳米粒主要集中在单核巨噬细胞丰富的器官(尤其是肝、脾、骨髓中),对于靶部位不在这些器官的药物,药物在这些部位浓集使得药物在血液中循环时间短,到达不了靶器官,不能产生长效缓释作用,长循环纳米粒可以解决这些问题。目前长循环纳米粒的的表面修饰有共价偶联、表面吸附和生物模拟等。Li等用牛血清蛋白为模型药物,以PLGA为载体,甲氧基聚乙二醇为修饰材料,采用复乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,所得MPEG-PLGA纳米粒与PLGA纳米粒相比,BSA在体内的循环半衰期由0.2 h 增加到4.5 h。 载药纳米微粒是纳米技术与现代医药学结合的产物,是一种新型的药物控释载体。长循环纳米粒在缓控释制剂和临床造影诊断上有很好的应用前景。对于PEG包衣的纳米粒,可以通过适宜的方法连接蛋白、基因、抗体等,用于靶向治疗、基因治疗。 发展趋势 口服给药是一种安全、方便的给药途径,容易为广大患者所接受。但口服药物常因其溶解性、渗透性、对胃酸和肠道内各种酶系的稳定性以及吸收窗的局限性等一个或多个胃肠道传输性质存在问题,致使各环节传输效率不高,生物利用度低下,影响了药物的疗效。随着科学技术的发展,各种药物新剂型与新技术的应用,对提高药物的生物利用度起了重大作用。 纳米药物的研究是目前药物研究重点之一,l998~2000年美国专利中涉及纳米科技的专利生物医学方面占总数的80% 以上 。我国自然科学基金申请项目药剂学基础研究方面涉及纳米技术的,“七五”期间为1项,“八五”期间20项,“九五”期间33项 ,研究的增长速度也较快。将纳米技术应用于中药领域,是纳米载药系统研究的热点之一。纳米中药是针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分运用纳米技术进行加工处理,赋予传统中药以新的功能,如提高生物利用度、丰富中药的剂型选择、减小用药量等。 本文研究 本文采用多种分析测试手段对制备的PNS-LCN进行性质研究,为纳米粒的质量控制和制剂学研究提供依据。采用投射电镜观察PNS-LCN的外观形态;动态光散射法测定其平均粒径和粒度分布;显微电泳法测定其表面电势;采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)及红外光谱 (IR)对纳米粒与物理混合及各辅料进行表征;采用反透析法测定PNS的包封率与载药量;采用透析法进行PNS-LCN的体外释放实验,考察其体外缓释效果。
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