基本信息
- 项目名称：
- 盐酸小檗碱胃漂浮片的研制
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 小檗碱又名黄连素，具有广谱抗菌作用，已广泛应用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等。但因药物在胃及十二指肠部位的滞留时间短而不易发挥主药的治疗作用。作品根据胃漂浮片的研究进展及盐酸小檗碱的性质，通过单因素实验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数，然后通过正交试验确定最佳处方及实验条件，并通过体外溶出实验考察胃漂浮片的起漂时间、持续漂浮时间及溶出情况。找出制备盐酸小檗碱胃漂浮片所需的辅料、适宜的制备工艺。
- 详细介绍：
- 小檗碱是一种异喹啉类生物碱，又名黄连素，具有广谱抗菌作用，对多种革兰氏阳性菌、结核杆菌和真菌均有抑制或杀灭作用，临床上一般使用其盐酸盐，已广泛应用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，疗效较好，副作用较小。但因药物在胃及十二指肠部位的滞留时间短而不易发挥主药的治疗作用。而盐酸小檗碱胃漂浮片由于可在胃液中保持漂浮状态，并起缓释作用，使释放出的主药在胃部、十二指肠有充分的作用及吸收时间，因而能充分发挥药效，减少给药次数，有利于弱酸性药物在胃中的吸收,提高治疗窗小的药物的生物利用度。胃漂浮片又称胃内滞留片、漂浮给药系统或水动力平衡系统。是将药物与一种或多种亲水胶体及其他辅料混合制成的缓控释剂型，。作品根据胃漂浮片的研究进展及盐酸小檗碱的性质，找出制备盐酸小檗碱胃漂浮片所需的辅料、适宜的制备工艺。通过单因素实验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数，然后通过正交试验确定最佳处方及实验条件，并通过体外溶出实验考察胃漂浮片的起漂时间、持续漂浮时间及溶出情况。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 根据胃漂浮片的研究进展及盐酸小檗碱的性质，找出制备盐酸小檗碱胃漂浮片所需的辅料、适宜的制备工艺。通过单因素实验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数，然后通过正交试验确定最佳处方及实验条件，并通过体外溶出实验考察胃漂浮片的起漂时间、持续漂浮时间及溶出情况。
科学性、先进性及独特之处
- 利用信息检索，查找相关文献，确定研究方向及方法。即通过单因素实验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数，然后通过正交试验确定最佳处方及实验条件。
应用价值和现实意义
- 由于盐酸小檗碱为有效的抗菌药物，常用于治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡。因药物在胃及十二指肠部位的滞留时间短而不易发挥主药的治疗作用。而盐酸小檗碱胃漂浮片由于可在胃液中保持漂浮状态，并起缓释作用，使释放出的主药在胃部、十二指肠有充分的作用及吸收时间，因而能充分发挥药效，减少给药次数，有利于弱酸性药物在胃中的吸收,提高治疗窗小的药物的生物利用度，从而在治疗胃炎、胃及十二指肠溃疡中发挥更好的疗效。
学术论文摘要
- 目的：筛选盐酸小檗碱胃漂浮片的处方,并评价其漂浮和 体外释放特性。 方法：据辅料性质及制剂质量要求，通过单因素实验及 正交试验确定影响盐酸小檗碱胃漂浮片性能的主要参数，并确定最优处方。实验采用干粉直接压片制得盐酸小檗碱胃漂浮片，在人工胃液中考察其漂浮性能及溶出度，并用紫外可见分光光度法检测其释药量。结果：优选的处方为每片含HPMC K15M 35mg，碳酸氢钠 20mg，羧甲基淀粉钠 43mg，聚乙二醇6000 15mg。该处方研制的盐酸小檗碱胃漂浮片起漂时间小于1min，持漂时间大于12h，12h的累积释药量大于80%。 结论：研制的盐酸小檗碱胃漂浮片具有良好的漂浮特 性和释药性能，制作工艺简单。
获奖情况
- 2011年2月，《河北科技大学学报》2011年第一期，32卷（1）：69～74。 题目：盐酸小檗碱胃漂浮片的研制
鉴定结果
- 该制剂使释放出的药物在胃部或缓缓经过十二指肠而有充分的局部作用，有利于充分发挥药效，提高生物利用度。该作品可达国内先进水平；适用于制药行业的生产；有很好的推广前景。
参考文献
- [1]金岩，李嫄，段旭.盐酸伊托必利胃漂浮延迟缓释片的研制[J].中国新药杂志.2009， 18(7)：664-667. [2]崔学军.小檗碱的药理学研究进展及临床新用途[J].时珍国医国药，2006，17(7)： 1311-1312. [3]王琼珺，王二丽.中药缓控释片剂的研究进展[J].中国医药导报，2009，6(22)：7-8. [4]史振祺，蒋新国.胃漂浮片的研究进展[J].中国医药工业杂志，2003，34(4)：199-201. [5]聂阳，李苑新，朱盛山.辅料对胃漂浮制剂漂浮性能的影响[J].中南药学.2008，6(2)：208-211. [6]黄媛，刘军，蔡光明.中药缓释制剂研究进展与现存问题[J].解放军药学学报.2009，25(4)：333-335. [7]王兆钦，崔志红，王如.阿莫西林漂浮缓释片的制备及体外释放度研究[J].齐鲁药事.2004，23(6)：42-44.
同类课题研究水平概述
- 胃漂浮片又称胃内滞留片、漂浮给药系统或水动力平衡系统。是将药物与一种或多种亲水胶体及其他辅料混合制成的缓控释剂型，利用浮力延长制剂在胃部的停留时间，药物从凝胶层缓缓扩散出来，其速度与亲水性高分子化合物的种类、性质和用量有关。 胃内漂浮型缓释制剂使释放出的药物在胃部或缓缓经过十二指肠而有充分的局部作用或吸收时间，对于一些在胃及十二指肠吸收或产生局部作用的药物，有利于充分发挥药效，提高生物利用度。随着亲水凝胶材料的发展和制备工艺的改进, 胃漂浮片的研究获得了长足的进步, 成为缓控释制剂中能够在特定部位促进药物有效吸收的“生物有效制剂”。 近来, 药剂学新技术新剂型不断涌现, 胃漂浮片不断与其他技术相结合, 出现了如生物粘附型胃漂浮片、多室小片型胃漂浮片等多种新颖的片型, 又使其获得了更大的发展空间, 在口服缓控释制剂中占重要地位。 目前，盐酸小檗碱胃漂浮片的研究仍不多见，还处于起步阶段，需要进一步完善药物处方与制备工艺。本课题通过设计优化处方，选择适宜的制备工艺，制成盐酸小檗碱胃漂浮片，以最大限度地发挥药效。
