基本信息
- 项目名称：
- 低肽类Pt(Ⅱ)和Pd(Ⅱ)配合物制备及生物活性研究
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”作品
- 小类：
- 能源化工
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 1、为探究配合物自组作用规律，得到更加新颖结构或特殊的功能的配合物，我们选取了具有多项作用点的配体与d区金属离子进行组装合成，通过查阅资料，摸索反应条件等方法，进行结构控制性合成进行解析。 2、配体具有与肽链相同基本结构单元(-CO-NH-)的特点，可模拟蛋白质功能。此外配合物具有潜在的抗癌药用价值，配体中基团可以提高药物靶向能力，降低肾毒性，为抗癌药物的研究提供重要的参考。
- 详细介绍：
- 吡啶酰胺类化合物拥有一定的生物活性和多种弱相作用的特点。目前铂、钯类配合物的抗癌研究方兴未艾,并大量用于临床治疗；有关吡啶酰胺配合物与DNA作用的研究已有报道，然抗癌活性研究只有少量报道，Rowland等人模拟抗癌药物博莱霉素合成了新型酰胺配合物，其化学性质与抗癌药物博莱霉素很相似，我国在此方面研究才刚刚兴起，空白较多。因此，对铂、钯类吡啶酰胺配合物生物及抗癌活性的考察有较强的先进性与科学性。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 1、为探究配合物自组作用规律，得到更加新颖结构或特殊的功能的配合物，我们选取了具有多项作用点的配体与d区金属离子进行组装合成，通过查阅资料，摸索反应条件等方法，进行结构控制性合成并进行解析。 2、配体具有与肽链相同基本结构单元(-CO-NH-)的特点，可模拟蛋白质功能。此外配合物具有潜在的抗癌药用价值，配体中基团可以提高药物靶向能力，降低肾毒性，为抗癌药物的研究提供重要的参考。
科学性、先进性及独特之处
- 本文合成两种吡啶酰胺类配合物：顺式铂(Ⅱ)和反式钯(Ⅱ)配合物。通过红外、核磁、元素分析、X-单晶衍射等手段对分子结构进行表征，借助荧光、电泳等手段进一步对作品的生物活性与抗癌作用进行考察，实验结果表明两者都具有较好的平面性和生物及抗癌活性。进而得出初步结论：两种配合物作为蛋白质模拟物在配位化学、生物化学、抗癌药物研发等领域有着良好的研究和应用前景。
应用价值和现实意义
- 1、作为潜在的抗癌药物，可在保持原结构或对基团进行修饰后，进一步对该类配合物抗癌活性研究测试直至临床试验。 2、通过配合物合成与对其结构的表征，可以为配合物的自组装机理与弱项作用结构规律的研究提供参考。 3、对于蛋白质尤其是金属酶与DNA的作用机理的探究提供重要的信息，在酰胺类药物的靶向作用规律和降低抗癌药物肾毒性研究具有实际的意义。
学术论文摘要
- 本文合成两种吡啶酰胺类配合物：顺式铂(Ⅱ)和反式钯(Ⅱ)配合物。通过红外、核磁、元素分析、X-单晶衍射等手段对分子结构进行表征，借助荧光、电泳等手段进一步对作品的生物活性与抗癌作用进行考察，实验结果表明两者都具有较好的平面性和生物及抗癌活性。进而得出初步结论：两种配合物作为蛋白质模拟物在配位化学、生物化学、抗癌药物研发等领域有着良好的研究和应用前景。
获奖情况
- 申请专利一项专利申请号2010101331037 第十届“挑战杯”辽宁省大学生课外学术作品竞赛特等奖
鉴定结果
- 专利已经受理；省级比赛特等奖
参考文献
- [1] 高恩君,刘祁涛.配合物[Pd(L)(trp)]Cl·5H20(L=phen，5-N02phen)的合成、抗癌活性及其与DNA作用研究[J]化学学报 2002年第60卷 第4期，674-680。 [2] Rowland,J.M.;Olmstead,M,elat.J.Inorg.Chem.,2001,40(12):2810-2817.
同类课题研究水平概述
- 由于酰胺型配体与金属离子配位时，表现出特有的选择性配位能力和新颖的配位结构，是近年来配位化学研究的热点。根据需要，人们把各种官能基团引入到不同的骨架上，合成出许多结构新颖功能特异的配体。到目前为止，许多吡啶酰胺配体己经被用于含氮染料、调聚物抑制剂、不对称催化、分子器件和模板，生物探针合成等方面。此外，含有酰胺基化合物例如烟酰胺和吡嗪酰胺等能形成氢键，而氢键是主客体分子识别的最主要的作用力，因此许多酰胺类化合物被设计成为高选择性的人工受体、特殊空间结构的配位超分子化合物，被广泛用于分子识别，或者作为药物前体，以实现药物的靶向施药。在药物设计时酰胺基还可以用来增加药物的水溶性，因此有许多潜在的应用价值。 目前，吡啶酰胺配体与生物密切相关的d族金属的作用被广泛地研究，其中与铜的相互作用研究的最多。这类由吡啶酰胺配体与过渡金属离子配位的结构多样的超分子配合物我们课题组己有报道[参见文献1-6]，另外有关吡啶酰胺及其金属配合物与DNA作用的研究已经有一些报道，其所具有的抗癌活性研究只有少量报道，国外Rowland等人为模拟抗癌药物博莱霉素合成了新型酰胺配合物，证明了其化学性质与抗癌药物博莱霉素非常相似，我国在此方面研究才刚刚兴起，空白领域相对较多且研究方向大多集中于2-吡啶基，对于3-吡啶基研究较少。因此，铂、钯类吡啶酰胺配合物对于配位超分子化合物自作装合成规律探究与金属酶作用机理具有现实意义，作为一类具有潜在药用价值的化合物拥有一定的实用前景。 [1] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, En-J. Gao, H.-X. Yin, Q.-T. Liu, Inorg. Chem. Commun. 11 (2008) 703–706 [2] C.-Y. Shi, C.-H. Ge, X.-M. Song, Q.-T. Liu, Acta Cryst. (2007). E63, m2104–m2105 [3] C.-H. Ge, X.-D. Zhang, W. Guan, Q.-T. Liu, Chin. Chem. Lett., 2005, 16(9),1255-1258
