基本信息
- 项目名称：
- 著名中药泰山白首乌新功能成分的实验研究与评价
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 我们在对泰山白首乌的研究中，发现γ-氨基丁酸的含量非常可观。于是采用了超高效液相色谱-质谱/质谱联用方法测定泰山白首乌中γ-氨基丁酸的含量。发现其中γ-氨基丁酸的含量特别高，并且探索出测定γ-氨基丁酸的含量的一种新方法。 同时我们在该药材的乙醇提取部位中分离得到了一种新成分，经波谱解析证明其结构母核为二苯酮的新化合物，分子式C24H20O9，分子量452，命名为白首乌乙素。
- 详细介绍：
- 通过本次研究，第一，我们发现了二苯酮类新化合物，命名为白首乌乙素。药理筛选实验证明：白首乌乙素对长期服用异烟肼、利福平所造成的耐药性结核菌有显著的抑制作用。同时我们正在对白首乌乙素作为HIV-1逆转录酶抑制剂的试验正在进行中，初步显示效果良好，该二苯酮新化合物应该具有较高的开发价值和广阔的应用前景。 第二，我们采用的超高效液相色谱-质谱/质谱联用(UPLC-MS/MS)测定泰山白首乌药材中-氨基丁酸（GABA）的含量可以作为测定GABA的首选方法。 第三，我们发现泰山白首乌中的天然-氨基丁酸的含量非常高。-氨基丁酸是代生命科学领域中的研究热点。可以推动我国对泰山白首乌和-氨基丁酸的开发利用。 第四我们结合祖国传统中医药以及在泰山白首乌中提取出的这两种功能性成分，来发掘泰山白首乌更多的用途，增加对泰山白首乌研究开发的信心和力度。这对于扩大中药的品牌和影响力，对我国中药产业化结构的提升具有重大意义。
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 目的：对泰山白首乌新功能成分进行实验研究与评价 基本思路：对泰山白首乌的研究中，发现γ-氨基丁酸含量非常可观。采用了超高效液相色谱-质谱/质谱联用方法测定泰山白首乌中γ-氨基丁酸的含量。并探索出测定γ-氨基丁酸的含量的一种新方法。 同时在该药材的乙醇提取部位中分离得到了一种新成分，经波谱解析证明其结构母核为二苯酮的新化合物，命名为白首乌乙素，并对其进行了耐药性结核菌的抑菌试验。
科学性、先进性及独特之处
- 无
应用价值和现实意义
- 通过研究，第一，发现了二苯酮类新化合物，命名为白首乌乙素。药理筛选实验证明：白首乌乙素对长期服用异烟肼、利福平所造成的耐药性结核菌有显著的抑制作用。 第二，我们采用的超高效液相色谱-质谱/质谱联用(UPLC-MS/MS)测定泰山白首乌药材中-氨基丁酸（GABA）的含量。 第三，我们发现泰山白首乌中的天然-氨基丁酸的含量非常高可以推动我国对泰山白首乌和-氨基丁酸的开发利用。
学术论文摘要
- 首次报道了从泰山白首乌药材中提取得到的2种功能性成分，其一是γ-氨基丁酸；另一种是二苯酮类新化合物，命名为白首乌乙素，分子式C24H20O9，分子量452。采用超高效液相-质谱/质谱联用技术测定了泰山白首乌中γ-氨基丁酸的含量，高达0.2%，在目前已报道的含γ-氨基丁酸的药材中含量是最高的。药理筛选实验证明：白首乌乙素对长期服用异烟肼、利福平所造成的耐药性结核菌有显著的抑制作用，最小抑制浓度32µg·mL-1。本文根据γ-氨基丁酸的药理作用对泰山白首乌抗衰老、镇静安神功效做了相关性分析，并对白首乌乙素抗耐药性结核菌的新功效进行了科学评价，同时对抗HIV逆转录酶活性作用做了展望，旨在为中药的新资源开发和扩大药源奠定基础，也为强化人们对泰山白首乌的再认识和创新研究起到助力作用。
获奖情况
- 无
鉴定结果
- 无
参考文献
- [1].Krnjevic K. Role of GABA in cerebral cortex[J]. Can J Physiol Pharm, 1997,75(5): 439-445 [2].Leventhal AG, Wang Y, Pu M, et al. GABA and its agonists improved visual cortical function in senescent monkeys[J]. Science,2003,300(5620):812-815. [3].徐凌川,张华,许昌盛. 白首乌化学成分与药理现代研究评述[J].中医药学刊，2003,21(11):1893-1895,1959 [4]. 黄岐,刘振芝,靖玉仲.刘惠民医案.山东科学技术出版社,济南,1979:208-256;269-276 [5].Boone LR.Next-generation HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors[J].Curr Opin investing Drugs.2006,7(2):128-135 [6]. E.Pukenyte, F. X. lescure, D.Rey, et al. HIV感染者抗结核治疗过程中严重肝毒性反应的发生率及其危险因素[J].国际结核病与肺部疾病杂志(中文版),2007,2 (1):5-11
同类课题研究水平概述
- 资源方面：泰山白首乌是我国特产中药材，是国内外比较有影响力的滋补保健药材，其药用功效和质量是三种白首乌中最好的。江苏滨海产的耳叶牛皮消是白首乌的一种，曾作为保健品主销韩国和日本。80年代我国召开过白首乌的专业会议，规划了白首乌的产业化发展方案。90年代江苏滨海曾注册过白首乌食品，成为当地的特色保健食品。我省的野生泰山白首乌资源已经枯竭，人工种植技术不过关，多年来一直没有推开，无法形成产业化。 徐凌川教授在泰山白首乌GAP种植研究方面，从育种、浇水、施肥、防虫、采收加工等一系列种植管理技术已经基本成型，制定了国内外第一个泰山白首乌规范化种植SOP文件，为泰山白首乌的人工种植的发展奠定了基础。 分子生物学方面：张宁等以核基因组ITS通用引物进行扩增、克隆，通过内转录间隔区(rDNAITS)测序方法，研究了白首乌不同来源种的ITS序列遗传差异性，共获得四个不同来源样品的ITS全序列及5.8S全序列以及两端的18S、26S的部分序列，其中戟叶牛皮消（cynanchum bungei Decne.）ITS序列为国际首次获得，被美国国家图书馆生物技术中心NCBI收录，(登录号为GU198970)。白首乌的4个样品ITS序列存在不同，四个样品序列间共存在10个变异位点，为白首乌种质资源鉴定提供了分子生物学依据。 化学研究方面：自从李军1992年在日本发表了泰山白首乌两个新化合物之后的20年里，再没有在该植物中发现任何新化合物的报道，也没有其他有较大价值的成分报道，发表的有关成分方面的文章多集中在酯苷类、多糖类、磷脂类等等。我们这一次发现了泰山白首乌里的γ-氨基丁酸，而且含量较高，这是对泰山白首乌抗衰老、镇静安神作用的理想解释。另外我们还发现了一种新化合物——泰山白首乌乙素，且有抗多耐药性结核杆菌的作用，该类结构类型的化合物还没有被用在治疗结核病的报道。因此白首乌乙素的发现必将会在国际上产生较大影响，是泰山白首乌研究史上的一个里程碑，泰山白首乌可能因此而走上国际市场。
