基本信息
- 项目名称：
- 微囊化掩味抗生素的生产技术与产品
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 科技发明制作A类
- 简介：
- 本发明以阿奇霉素为模型药物，选择具有可生物降解性、无毒、价廉的聚丙烯酸树脂Ⅳ为载体，采用物理方式将阿奇霉素制成掩味微囊中间体；经相关性质考察后，用此中间体制成既可掩盖阿奇霉素苦味又便于婴幼儿患者服用的阿奇霉素掩味颗粒剂。研究考察了囊材种类和浓度、药物粉末状态、包衣增重、包衣温度和时间等参数、辅料选择等因素对阿奇霉素微囊形态、粒径以及包封效果的影响，确定了阿奇霉素微囊最佳制备工艺条件并制成产品。
- 详细介绍：
- 本发明以阿奇霉素为模型药物，选择具有可生物降解性、无毒、价廉的聚丙烯酸树脂Ⅳ为载体，采用物理方式将阿奇霉素制成掩味微囊中间体；经相关性质考察后，用此中间体制成既可掩盖阿奇霉素苦味又便于婴幼儿患者服用的阿奇霉素掩味颗粒剂。研究考察了囊材种类和浓度、药物粉末状态、包衣增重、包衣温度和时间等参数、辅料选择等因素对阿奇霉素微囊形态、粒径以及包封效果的影响，确定了阿奇霉素微囊最佳制备工艺条件并制成产品。创新点 1、采用微囊化技术，技术创新，产品疗效可靠； 2、先进的微囊化技术与掩味技术有机结合，优势互补，大大提高了掩味的效果； 3、采用安全常用的微囊化材料及溶剂，不但可以掩味，还不影响抗生素的吸收，应用安全，起效快； 4、囊材的选择是微囊化技术关键点，该项研究中创造性地应用了水中不溶，而在胃内迅速溶解的囊材，巧妙地解决了掩味与吸收之间的矛盾； 5、用物理方式对抗生素进行包合，不影响疗效，安全，服用效果好； 6、抗生素的苦味常常影响到服用者的情绪，特别是对味道敏感的女士和儿童患者，用药的依从性极差。通过将抗生素进行微囊化，大大提高了患者用药依从性，提高了患者的生活质量。本发明采用先进的微囊化技术与掩味技术相结合，有效掩盖了抗生素的苦味，大大提高了患者的用药依从性。该项技术在有效掩味的同时，还保证了药物的快速溶出释放，不影响抗生素的生物利用度。具有产品使用方便、掩味效果好、价格低廉、产品安全的特点与优势，掩味效果好，成本低，具有很强的推广价值。本发明适合于头孢类、大环内酯类等多种类别的抗生素掩味的需要，可以有效掩盖苦味，快速释放药物，提高患者用药依从性。本产品计划年产量2亿袋，年总成本费用3036.7万元(其中固定总成本646.5万元，可变总成本2390.2万元)；产品销售收入1亿元，销售税金及附加298.9万元，所得税422.5万元，净利润1994.9万元，具有广泛的推广前景，经济效益可观。
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作品专业信息
设计、发明的目的和基本思路、创新点、技术关键和主要技术指标
- 本发明的目的：应用安全的物理方式，在保证抗生素原有疗效的前提下，解决口服抗生素患者用药依从性差的问题。做到良药不再苦口，大大减轻了患者服药的痛苦，提高其生活质量。本发明的研究思路与技术关键：本发明将抗生素应用先进的微囊化技术进行物理包合，然后与掩味技术相结合，制备出具有良好口感的抗生素颗粒剂。微囊化技术与掩味技术的结合，有效掩盖了抗生素的苦味，大大提高了患者用药依从性。创新点 1、采用微囊化技术，技术创新，产品疗效可靠； 2、先进的微囊化技术与掩味技术有机结合，优势互补，大大提高了掩味的效果。 3、采用安全常用的微囊化材料及溶剂，不但可以掩味，还不影响抗生素的吸收，应用安全，起效快； 4、囊材的选择是微囊化技术关键点，该项研究中创造性地应用了水中不溶，而在胃内迅速溶解的囊材，巧妙地解决了掩味与吸收之间的矛盾； 5、用物理方式对抗生素进行包合，不影响疗效，安全，服用效果好； 6、抗生素的苦味常常影响到服用者的情绪，特别是对味道敏感的女士和儿童患者，用药的依从性极差。通过将抗生素进行微囊化，大大提高了患者用药依从性，提高了患者的生活质量。
科学性、先进性
- 现有产品存在如下问题： 1、抗生素本身具有极大的苦味，应用常规的掩味方式如加入甜味剂、胶浆剂、香精等方式均无法将苦味去掉，给患者带来了极大的痛苦，特别是儿童患者，极其不愿服用，因此用药的依从性极差。 2、有些抗生素产品为了掩盖不良味道而采取了一些方法：如制成胶囊、制成包衣片剂，但这些剂型均不适合儿童服用，儿童常用剂型大多为液体制剂、颗粒剂等。这些适合儿童的剂型均需要对抗生素原料进行掩味，而市售的产品均未达到真正的掩味目的，如阿奇霉素颗粒，我们对市售5家产品进行口感试验，均存在苦味过重的问题。 本作品的实质性技术特点和显著进步： ⑴微囊化技术的应用是本作品的实质性技术，实现了对抗生素苦味的掩盖作用； ⑵囊材的选择是微囊化技术关键点，该项研究中创造性地应用了水中不溶，而在胃内迅速溶解的囊材，巧妙地解决了掩味与吸收之间的矛盾； ⑶显著进步：首次实现了完全掩盖抗生素的苦味。
获奖情况及鉴定结果
- 无
作品所处阶段
- 实验室阶段
技术转让方式
- 洽谈；一次性技术转让或部分入股
作品可展示的形式
- 现场演示；样品
使用说明,技术特点和优势,适应范围,推广前景的技术性说明,市场分析,经济效益预测
- 本作品采用先进的微囊化技术与掩味技术相结合，有效掩盖了抗生素的苦味，大大提高了患者的用药依从性。该项技术在有效掩味的同时，还保证了药物的快速溶出释放，不影响抗生素的生物利用度。具有产品使用方便、掩味效果好、价格低廉、产品安全的特点与优势。适合于头孢类、大环内酯类等多种类别的抗生素掩味的需要，可以有效掩盖苦味，快速释放药物，提高患者用药依从性。该作品是一种应用囊材用物理的方法对抗生素进行掩味的技术，主要设备为包衣造粒机，该项技术还采用质优价廉的囊材，成本低，易推广。本产品计划年产量2亿袋，年总成本费用3036.7万元(其中固定总成本646.5万元，可变总成本2390.2万元)；产品销售收入1亿元，销售税金及附加298.9万元，所得税422.5万元，净利润1994.9万元，具有广泛的推广前景，经济效益可观。
同类课题研究水平概述
- 苦味是由含有化学物质的液体刺激引起的感觉，带有苦味的药味使一些人望而却步。目前，苦味掩味技术主要是用各种化学物质针对味觉形成的不同环节进行干预，或者是采用物理的方法防止产生苦味的物质不溶于唾液中，从而起到掩盖苦味的作用。主要分4种：1、添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味；2、延缓或阻止药物在口腔释放，隔离药物和味蕾的接触；3、麻痹味觉细胞，提高苦味感受阈值；4、阻止苦味受体与苦味剂的结合，切断信号传导掩盖苦味。目前尚没有一种通用的物质或者方法可以对所有的药物和剂型实现掩味，掩味技术的产业化仍存在许多问题。低热卡、高甜度、非糖类甜味剂、甜味蛋白的应用，使传统添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味的技术在掩盖药物苦味、提高患者的顺应性方面发挥重要作用。延缓或阻止药物在口腔释放，隔离药物和味蕾接触的掩味技术，对不需要在口腔吸收或不需要在口腔发挥局部治疗作用的苦味药物掩味是一个有效手段，但需要延长生产时间、增加生产成本；此外，这种技术会延长药物的溶出，影响生物利用度。以麻痹味觉细胞，提高苦味感受阈值为原理的掩味辅料还不多见，这种不具苦味味觉细胞选择性的辅料，也影响其他味觉，使人食无味，发展空间有限。阻止苦味受体与苦味剂结合，切断信号传导的苦味阻滞剂因其选择性直接作用于受体或神经，起效速度快、几乎适用于所用经口给药的制剂而有巨大的发展空间。利用天然或合成高分子材料为囊材，将固体或液体药物作为囊心物包裹而成的微小胶囊，或使药物溶解或分散在高分子材料中制成微囊或微球，制成微囊化或微球化药物，是遮蔽其苦味或异味的好办法。由于药物制成微囊后无味又呈细粉末态，临用时加少量温水调成浆状或悬浮液服用，目前药物微囊在国外使用已很普遍，但我国由于生产技术水平所限，近年来相关研究较多，但仅适用于实验室小规模试制，无法实现工业化生产。针对前述问题，本发明在传统掩味技术的基础上，用整合的思想创新，将先进的微囊掩味技术进行部分创新，与传统的掩味技术相结合，有效克服了常规微囊技术延缓药物释放的缺陷。在保证药物原有疗效的基础上，有效掩盖了药物的苦味，大大提高了患者的用药依从性，为产业化带来了新途径。该技术的成功应用一定会带来良好的社会效益和可观的经济效益，同时还会带动相关产业的发展（如微囊化囊材生产厂家、抗生素颗粒剂生产相关产业）。
