基本信息
- 项目名称：
- 抗肿瘤药物氯尼达明微乳系统的研究
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 自然科学类学术论文
- 简介：
- 氯尼达明是一种优良的抗肿瘤药物，但其溶解度小，剂型单一，生物利用度较低等性质严重影响着它的广泛应用。 本课题运用先进的微乳技术对该该药进行剂型改造，制备了热力学稳定、毒副作用低的微乳制剂，提高了氯尼达明的溶解度、释放度及生物利用度，同时微乳制剂还具有缓释和靶向作用。氯尼达明微乳，作为一种自然靶向给药系统，远远优于其普通剂型，具有巨大的应用价值和现实意义。
- 详细介绍：
- 微乳是两种不互溶液体形成的热力学稳定的、各向同性的、外观透明或半透明的分散体系，粒径在1～100nm之间，一般由水相、油相按适当比例自发形成。微乳作为脂溶性药物和对水敏感药物的载体，可以减少药物的刺激及不良反应，增加难溶性药物的溶解度，提高易水解药物的稳定性。同时，药物制成微乳后具有缓释和靶向作用，生物利用度显著提高。微乳具有良好的生物相容性，在体内可生物降解，是一类非常有生物应...(查看更多)
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作品专业信息
撰写目的和基本思路
- 目的：研制抗肿瘤药物氯尼达明微乳制剂，增大其溶解度、稳定性及增强靶向性，提高生物利用度。考察微乳制剂体外释放特性。思路：选用磷脂/油酸乙酯/乙醇/水、吐温-85/油酸乙酯/乙醇/水两种系统，以伪三相图为技术指标，观察乳化剂的比例、放置时间及温度对氯尼达明微乳稳定性的影响。使用origin7.5绘制伪三相图，选出各试剂的最佳比例及制备微乳的实验条件。建立改良透析法，研究氯尼达明微乳的体外释药特性。
科学性、先进性及独特之处
- 本课题以物理化学、药剂学的知识技术为依托，制备氯尼达明微乳，并以药典为标准，建立改良透析法，考察其在模拟肠液中的释放特性。制得的氯尼达明微乳是一种新型药物传输系统，具有提高药物溶解度、稳定性、释放度及生物利用度等优良性能，并增强了其抗肿瘤的靶向效应。微乳系统在氯尼达明的首次应用突破其溶解度小的瓶颈，改善了药物的吸收，在提高其使用效果的同时扩大了使用范围，具有科学性、先进性及突出的实质性进步。
应用价值和现实意义
- 肿瘤的发病率逐年上升，抗肿瘤药物的需求也随之增大，但国际上大部分抗肿瘤药生物利用度低，毒副作用大，相比之下，毒副作用小且抗肿瘤广谱的氯尼达明应用价值较高，但其溶解度小，剂型单一，生物利用度较低。鉴于此，利用微乳技术改良其剂型，以增加溶解度，增强抗肿瘤的靶向性，提高释放度及生物利用度，为氯尼达明微乳制剂应用于临床、合理设计最优给药方案等提供基础，具有极大的应用价值和现实意义。
学术论文摘要
- [摘要]目的：研究制备抗肿瘤药物氯尼达明微乳制剂，以增大氯尼达明的溶解度、增强靶向性，考察氯尼达明微乳的体外释药特性。方法：选用磷脂/油酸乙酯/乙醇/水、吐温-85/油酸乙酯/乙醇/水两种系统，以伪三相图为技术指标，观察乳化剂的比例、放置时间及温度对氯尼达明微乳稳定性的影响。使用origin7.5绘制伪三相图，选出各试剂的最佳比例及实验条件制备合适的微乳系统；建立改良透析法，研究...(查看更多)
获奖情况
- 参加中国微米纳米技术协会科学技术分会第二届年会暨2010'全国纳米生物与医学学术会议，并被编入会议论文集； 在桂林医学院2010年第六届大学生科技创新活动中荣获二等奖。
鉴定结果
- 无
参考文献
- [1]Lawrence M J,Rees G D.Microemulsion-based media as novel drug delivery systems[J].Advanced Drug Delivery Reviews,2000,45(1) [2]Ghosh P K,Murthy R S R. Microemulsions: A potential drug deli...(查看更多)
同类课题研究水平概述
- 癌症是严重威胁人类健康与生命的疾病，国内外抗癌药物有多种，但大多数疗效不高、毒副作用大。不断开发新的抗癌药仍是紧迫的任务。其中氯尼达明的作用机制与一般抗癌药不同，毒副作用小，它既没有抗癌药常见的骨髓抑制、消化道损伤、胸腺和脾萎缩等毒副作用，也没有致突变作用，因此对它的研究具有很大的价值。 药物剂型对药效有很大的影响，而目前已有的氯尼达明药物剂型单一，因此我们特意选择了对氯尼达明微...(查看更多)
