基本信息
- 项目名称：
- 高靶向一类新分子抗癌新药(A-SHP)
- 来源：
- 第十二届“挑战杯”省赛作品
- 小类：
- 生命科学
- 大类：
- 科技发明制作B类
- 简介：
- 高靶向一类新分子抗癌新药是美国专利（US 61/411,057）的细胞毒新药，水溶性强，生物稳定性高，以提高成药性。该药可高选择性地在肿瘤乏氧区域，活化分解即释放出新型细胞毒性物磺酰肼（SHP）。该抗癌新药具有高厌氧选择性，对乏氧区域肿瘤细胞的毒性比正常含氧细胞的毒性高万倍以上，对肿瘤细胞杀伤力极强，对正常细胞作用极小，可表现出临床安全性好，副作用低。
- 详细介绍：
- 高靶向一类新分子抗癌新药是美国专利（US 61/411,057）的细胞毒新药，是在美国耶鲁大学研发的磺酰肼烷化剂KS119（美国专利US 6,040,338；但难溶于一般配方溶剂）基础上进行结构改造，水溶性强，生物稳定性高，以提高成药性。该药可高选择性地在肿瘤乏氧区域，活化分解即释放出新型细胞毒性物磺酰肼（SHP）。该抗癌新药具有高厌氧选择性，对乏氧区域肿瘤细胞的毒性比正常含氧细胞的毒性高万倍以上，对肿瘤细胞杀伤力极强，对正常细胞作用极小，可表现出临床安全性好，副作用低。
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作品专业信息
设计、发明的目的和基本思路、创新点、技术关键和主要技术指标
- 目的： 研发高靶向一类新分子抗癌新药，专杀肿瘤组织和细胞，显著提高疗效，不损伤正常组织和细胞，大幅度降低或避免毒副作用，提高肿瘤患者的生活质量，延长生存期。 基本思路：在迅速增长的肿瘤细胞中，组织中由于血管不足或相对缺乏构成了肿瘤乏氧区域，使得药物很难达到细胞毒性水平，放射治疗成效亦甚微。本研发的药物（A-SHP）由靶向载体(A)和高细胞毒性的小分子药物(SHP)构成，在肿瘤乏氧区域，药物被体内硝基还原酶（NR）还原分解为SHP，强力杀灭肿瘤细胞，表现出高肿瘤靶向性；在正常组织区域，因非乏氧，本药物不被 NR 还原释放SHP，不损伤正常细胞，不产生毒副作用。 创新点: 1 靶向性高 药物在肿瘤区域的浓度比正常细胞区域高万倍以上，因此对肿瘤细胞的毒性较正常细胞高万倍以上。 2 药物作用靶点新，肿瘤细胞杀灭不可逆 药物中的高细胞毒性的小分子药物(SHP) 作用于DNA鸟嘌呤的O-6位置（而不是一般烷化剂主要作用在DNA鸟嘌呤的N-7位置），并最终形成GC交叉连接，其烷化中间体不易被修复，而达到癌细胞生长的终结作用。 技术关键: 药物的水溶性、稳定性、靶向性。 主要技术指标： 1 水溶性：水溶,可口服给药； 2 稳定性: 稳定,可常温保存; 3 厌氧定向性：＞10000。
科学性、先进性
- 本研发的药物（A-SHP）由靶向载体(A)和高细胞毒性的小分子药物(SHP)构成，在肿瘤乏氧区域，药物被体内硝基还原酶（NR）还原分解为SHP，作用于DNA鸟嘌呤的O-6位置，并最终形成GC交叉连接，其烷化中间体不易被修复，而达到癌细胞生长的终结。在正常组织区域，因非乏氧，本药物不被 NR 还原释放SHP，不损伤正常细胞，不产生毒副作用。 该抗癌新药具有高厌氧选择性，对乏氧区域肿瘤细胞的毒性比正常含氧细胞的毒性高万倍以上，与普通的抗癌药物如小分子双靶向抗癌新药、单一靶向药物相比，该新药具有高肿瘤靶向性，低副作用。 目前国内外厌氧选择性一类新分子抗癌新药研发的高端技术为专利药物Y-1和TH-302，前者厌氧靶向性为1000，后者厌氧靶向性为250。 本研究药物的厌氧靶向性为10000，与两者相比：厌氧靶向性高1～2个数量级，作用位点更强。 本研究抗癌新药具有肿瘤靶向性高、疗效显著、毒性小等特点，并且具有自主知识产权，已获得美国预专利(US61/411,057)。
获奖情况及鉴定结果
- 无
作品所处阶段
- 实验室研究阶段
技术转让方式
- 电话联系
作品可展示的形式
- 实物、产品、样品、图片
使用说明,技术特点和优势,适应范围,推广前景的技术性说明,市场分析,经济效益预测
- 使用说明：该药物以片剂口服使用，用法用量待临床研究完成后确定。 该药物在体内有效作用时间较长，每天1-2次即可。 该药物适应症：实体肿瘤。 市场推广：学术宣传与交流。 市场分析：中国每年肿瘤患者有250万人以上，该药物可用于大部分肿瘤的治疗，年销售额达数十亿元以上，因该药不产生毒副作用，使用该药的患者不需要营养支持等辅助性药物，可节约大量的非治疗性药品费用。
同类课题研究水平概述
- 目前国内外厌氧选择性一类新分子抗癌新药研发领先者为VION Pharmaceuticals Inc.和Threshold Pharmaceuticals。两者分别开发了专利药物Y-1和TH-302，前者厌氧靶向性为1000，主要作用位点为DNA鸟嘌呤的O-6 、N-7；后者厌氧靶向性为250，作用于DNA鸟嘌呤的N-7。 本研究药物（A-SHP）的厌氧靶向性为10000，作用位点为DNA鸟嘌呤的O-6 ，与两者相比：厌氧靶向性高1～2个数量级，作用位点更强。 本研究抗癌新药具有肿瘤靶向性高、疗效显著、毒性小等特点，并且具有自主知识产权，已获得美国预专利(US61/411,057)，处于国内外先进水平。
